Potensi Antikanker dan Anti-Inflamasi Coptisine sebagai Alkaloid Benzo[C]Phenanthridine Planar Quaternary Dengan Aktivitas Induksi Telomerik DNA G-Quadruplex

ABSTRAK
Koptisin, fitokimia berbasis isoquinoline, menunjukkan spektrum aktivitas biologis yang luas, termasuk sifat antikanker dan anti-inflamasi. Struktur kimia planarnya memungkinkan induksi efek antikanker dengan membentuk struktur G-quadruplex telomerik. Meskipun manfaat medisnya menjanjikan, pemanfaatan klinis senyawa ini dibatasi oleh kekurangan kritis seperti kemanjuran rendah dan farmakokinetik yang buruk. Sementara penelitian in vitro menunjukkan sitotoksisitas tinggi, penelitian in vivo menyoroti profil toksisitasnya yang menguntungkan, yang dikaitkan dengan konversi bentuk iminium menjadi bentuk alkanolamin yang kurang beracun dalam pengaturan fisiologis. Upaya sebelumnya telah difokuskan pada perbaikan keterbatasan ini melalui modifikasi struktural untuk menghasilkan molekul yang lebih berkhasiat. Dalam tinjauan saat ini, kami memberikan gambaran umum tentang sifat anti-inflamasi dan antikanker dari koptisin dan turunan semisintetiknya, bersama dengan profil farmakokinetik, sintesis, dan pertimbangan keamanan/toksisitasnya. Tinjauan ini menggunakan informasi yang bersumber dari publikasi yang diindeks dalam basis data ilmiah terkemuka seperti Web of Science, PubMed, dan Scopus, antara lain. Untuk menyiapkan setiap bagian, kami menggunakan Coptisine dan kata kunci khusus bagian, yang menekankan temuan literatur terkini (2014–2024) sambil mempertahankan cakupan yang luas karena sifat penelitian. Sebagai kesimpulan, tinjauan ini menggarisbawahi sifat antikanker dan antiinflamasi coptisine yang luar biasa, yang menunjukkan bahwa eksplorasi lebih lanjut terhadap modifikasi struktural dapat menghasilkan turunan semisintetik dengan profil keamanan/toksisitas, farmakokinetik, dan potensi terapeutik yang ditingkatkan.