Abstrak
LATAR BELAKANG
Penyakit tanaman yang disebabkan oleh virus dan patogen tanaman sangat memengaruhi hasil dan kualitas tanaman, sehingga pencegahan dan pengendaliannya sangat sulit dan menimbulkan ancaman serius bagi kesehatan manusia. Alkaloid laut memiliki struktur baru dan beragam aktivitas biologis, yang merupakan sumber penting pengembangan pestisida baru. Dalam penelitian ini, alkaloid ammosamida dipilih sebagai struktur induk. Serangkaian turunan berdasarkan pirolo[4,3,2- de ]kuinolin terklorinasi disintesis dan dievaluasi untuk aktivitas antivirus dan fungisidanya.
HASIL
Ammosamide B disintesis secara efisien dari 6-kloroisatin yang tersedia secara komersial dalam tujuh langkah dengan hasil keseluruhan sebesar 18,5%. Serangkaian turunan pirolo[4,3,2- de ]kuinolin disintesis dan dievaluasi untuk aktivitas antivirus dan fungisidanya. Sebagian besar senyawa ini terbukti memiliki aktivitas antivirus yang lebih tinggi daripada ribavirin. Khususnya, senyawa 7 , 8a , 11 , dan 13a menunjukkan aktivitas penghambatan yang lebih tinggi terhadap virus mosaik tembakau (TMV) dan virus kentang Y (PVY) daripada ningnanmycin. Penelitian mekanisme antivirus mengungkapkan bahwa senyawa 13a dapat menghambat perakitan partikel TMV dengan mengganggu pembentukan cakram protein lapisan 20S (CP). Kami selanjutnya memvalidasi interaksi antara jenis senyawa ini dan TMV CP melalui docking molekuler. Jenis senyawa ini juga menunjukkan efek penghambatan spektrum luas terhadap delapan jamur tanaman umum, terutama Physalospora piricola .
KESIMPULAN
Metode yang lebih baik untuk sintesis ammosamida B dan turunannya dari 6-kloroisatin yang tersedia secara komersial telah dieksplorasi. Modifikasi struktural sistematis berdasarkan alkaloid ammosamida dilakukan dan hubungan struktur-aktivitas aktivitas anti-TMV dirangkum. Senyawa 13a , yang menunjukkan aktivitas antivirus yang sangat baik, telah muncul sebagai kandidat baru untuk agen antivirus. Pekerjaan saat ini memberikan referensi yang berharga untuk mengeksplorasi aplikasi potensial turunan ammosamida dalam perlindungan tanaman. © 2025 Society of Chemical Industry.
KONFLIK KEPENTINGAN
Penulis menyatakan tidak ada persaingan keuangan dalam karya ini.
